Por Sebastián Noboa
La
cocaína es un alcaloide que abunda en las hojas de la planta de coca (Erythroxylon coca), las cuales contienen
entre 0,5 y 1% de cocaína. El principio
activo de la misma es el metiléster de benzoilecgonina (ver figura 1). Se trata,
químicamente, de un éster del ácido benzoico y de la metilecgonina (base
alcohólica).
 |
| Figura 1: Metilester de benzoilecgonina
|
Historia
Durante
siglos los nativos de los Andes mascaron el extracto de las hojas por sus
acciones estimulantes y euforizantes. En el año 1750 los primeros arbustos de
coca fueron llevados de Sudamérica hacia Europa. Pero es recién en 1859 cuando
se alcanzó, por primera vez, el aislamiento del alcaloide por Albert Niemann.
En el año 1884,
Carl Koller la introduce como anestésico tópico para operaciones
oftalmológicas.[i]
Aproximadamente al mismo tiempo, Sigmund Freud escribió sobre sus efectos en su
obra “Über Coca” (Sobre la
coca). Paso a transcribir unas apreciaciones del propio Freud:[ii]
“El efecto psicológico en dosis de 0,05 a 0,10 gramos consiste en la
excitación y la euforia retenida, la que no se diferencia mucho de la euforia
de las personas sanas. Falta totalmente el sentimiento de alteración que
acompaña a la excitación por alcohol, también falta el efecto característico
inmediato del alcohol de ansiedad”.“Se tiene la sensación de incremento del autocontrol, se siente gran
vigor y de capacidad de trabajo. Pero si se trabaja se extraña la excelente y
elegante excitación e incremento de las fuerzas
intelectuales por alcohol, té o café”.“Se es simplemente normal y se tiene pronto el esfuerzo de creer que se
está bajo el efecto de algo”.
Über Coca (sobre
la coca).
Sigmund Freud (1884).[iii]
Epidemiología.
Se
estima que han probado cocaína en algún momento de su vida más de 23 millones
de estadounidenses, pero el número de consumidores actuales ha disminuido desde
los 8,6 millones de usuarios ocasionales hasta los 2,9 millones en 1988 y a 1,3
millones en 1992. El número de consumidores asiduos (por lo menos una vez a la
semana) se mantiene firme desde 1991, en cerca de 640.000 personas.
No
todos los consumidores se vuelven adictos, siendo un factor clave en este caso,
entre múltiples variables, la disponibilidad generalizada de una cocaína
relativamente barata en su forma alcaloide (base libre, “crack”) adecuada para
fumar, y del polvo de clorhidrato adecuado para administración intranasal o
intravenosa. El abuso de esta sustancia es casi dos veces más frecuente en
varones que en mujeres.
Como dijimos
entonces, existen dos formas:
1.
CLORHIDRATO DE
COCAINA (ver
figura 2): Es la forma más común del polvo de cocaína. Puede ser usada
en forma intravenosa o intranasal (vía de uso más frecuente). Es altamente adictiva.
2.
BASE
LIBRE (cristales); (ver figura 3): esta
forma de la cocaína se puede fumar (vía inhalatoria). Sus efectos son más
intensos, pero de menor duración, por lo que se requieren dosis más frecuentes. Suele ser
instantáneamente adictiva, (lo que haría imposible su consumo ocasional o
intermitente en teoría) Ejemplo: “Crack”.
 |
| Figura 2: clorhidrato
|
 |
| Figura 3:Base Libre
|
Aspectos
farmacocinéticos.
Puede
administrarse por vía oral (masticando las hojas, en países productores); por
vía intranasal o esnifada (que es la vía más frecuente de uso); por vía
inhalatoria, en el caso de las que se fuman (crack, pasta base); o también por
vía intravenosa, existiendo en este caso una forma especial denominada
"speedball" ( clorhidrato de cocaína + heroína).
Se
distribuye ampliamente en el organismo. Tiene una vida media plasmática de
aproximadamente 1 hora. Atraviesa placenta y barrera hematoencefálica. Los
consumidores de formas inhalatorias desean de modo típico una nueva dosis
después de 30 minutos.
La
vía metabólica principal es la hepática
y plasmática, mediante hidrólisis de cada uno de sus dos grupos éster. Sólo un
1-5% se elimina sin transformar en orina, siendo el principal metabolito
resultante: la benzoilecgonina (45 %).
Pueden
hacerse dosajes en orina, donde La benzoilecgonina representa el
metabolito urinario principal (que puede encontrarse durante 2 a 5 días después de un
"festín“, “binge” o “atracón” con la droga). En caso de grandes
consumidores tienen cantidades detectables del metabolito hasta 10 días después
del consumo.
Resumen de las principales características
farmacocinéticas de las distintas formas químicas:
Presentación
|
Vía
|
Inicio de acción
|
Efecto máximo
|
Duración del efecto
|
Bio-disponibilidad
|
Hoja de coca mascada
|
Oral
|
5 – 10 ‘
|
45 – 90 ‘
|
|
|
Clorhidrato
|
Intranasal
Endovenosa
|
2 -3 ‘
30 – 45 ‘’
|
15 - 30 ‘
10 – 20’
|
45 – 60 ‘
|
20 – 30 %
100 %
|
Pasta de coca
|
Fumada (intrapulmonar)
|
8 – 10 ‘’
|
5 – 10 ‘
|
|
6 -32 %
|
Base
|
Aspirada (intrapulmonar)
|
|
|
|
90 -100 %
|
Aspectos
Farmacodinámicos.
Las
acciones clínicamente deseables de la cocaína derivan de sus propiedades
anestésicas locales. Se basan en el bloqueo de los impulsos nerviosos, actuando
a nivel de las membranas celulares. Interrumpen esta conducción al prevenir o disminuir
el incremento transitorio en la permeabilidad de estas al sodio,
(interaccionando directamente con los canales de sodio dependientes de
voltaje). Esta es la causa de las propiedades anestésicas locales de la
cocaína.
Sin
embargo, a lo largo del tiempo ha
disminuido de manera sostenida las aplicaciones clínicas de la cocaína debido a
su toxicidad y a su potencial de abuso. La adicción es la complicación
más frecuente del consumo de cocaína.[iv]
Se trata de una droga psicoanaléptica, es decir, es un estimulante del
Sistema Nervioso Central.
Su
alta toxicidad se debe al bloqueo de la recaptación de neurotransmisores (llamados
catecolaminas: noradrenalina, dopamina, serotonina) a nivel de las sinapsis del
sistema nervioso central. El resultado es el aumento de la estimulación
dopaminérgica en áreas cerebrales de importancia crucial (Vía
mesolimbocortical y núcleo accumbens). También bloquea la recaptación de
noradrenalina y serotonina produciendo cambios químicos.
Los
efectos del uso agudo están representados por la euforia, la vasoconstricción,
la midriasis, que serán consecuencia de inhibir la captación de catecolaminas,
primordialmente DOPAMINA.
Asimismo,
la adicción y los efectos del refuerzo (“efecto de recompensa”) se
correlaciona también con el bloqueo de la recaptación de dopamina.
A)
Efectos del uso agudo
1.
Intoxicación.
Incluyen:
euforia (de breve duración), sensación de mayor confianza en sí mismo y
bienestar, excitabilidad y aumento en el nivel de alerta y en tareas de
vigilancia. Aumento de la frecuencia cardíaca,
la tensión arterial y de la temperatura corporal.
A dosis altas
pueden aparecer alucinaciones (táctiles o visuales), midriasis bilateral y
riesgo de convulsiones o muerte súbita.
La dosis mortal de cocaína, en
inyección intravenosa única, es de un 1 gramo aproximadamente.[v]
El
riesgo de morir por sobredosis de cocaína es aproximadamente 20 veces
menor que para los consumidores de heroína. Ahora, el riesgo de muerte por una
intoxicación de mezcla es sensiblemente mayor.
El uso intravenoso de cocaína se asocia
a un aumento en el riesgo de infección por el virus de la inmunodeficiencia
humana (VIH); en realidad, este riesgo depende del uso compartido de las
jeringas entre posibles infectados y no del consumo de cocaína en sí.[vi]
Algunos
consumidores suelen usar la cocaína concomitantemente con alcohol (etanol). El
ETANOL, puede ingerirse conjuntamente para reducir la irritabilidad experimentada
en el consumo intenso. Sin embargo, hay que tener en cuenta que, mediante una
interacción metabólica se forma un metabolito: el cocaetileno, (el cual
es equipotente a la cocaína para bloquear la recaptación de dopamina y termina
prolongando y potenciando sus efectos)
Consecuencias médicas y psico-sociales.
Podemos
nombrar entre las más destacadas: arritmias, infarto de miocardio y/o muerte
súbita[vii]
(debidos al aumento del gasto cardíaco); problemas vasculo-cerebrales
(accidentes cerebrovasculares, hematomas intraparenquimatosos profundos[viii],
facilitados por los aumentos de la tensión arterial); convulsiones; impotencia
sexual[ix];
psicosis y alucinaciones tipo paranoide, depresión y anhedonia.
También
hay consecuencias psicosociales, entre las cuales mencionaremos: disminución en
la concentración y cambios de personalidad; mentiras, robos, discusiones graves
e innecesarias; accidentes; depresión-ansiedad-confusión-alucinaciones; Fracaso
escolar, académico y social etc.[x]
Es decir, que si se logra establecer un
cuadro adictivo, más allá de una intoxicación aislada, los cambios que se van
generando llevarán a la persona al fracaso de su proyecto de vida, y como tal
de su auto-realización, conduciendo hacia un concreto y desesperante
sin-sentido de la existencia.
Tratamiento
de la Intoxicación.
El
tratamiento es De Sostén de las
funciones vitales, ya que No se dispone de un antagonista específico. Se debe: monitorear la saturación arterial de
O2, la tensión arterial y el E.C.G.
Inicialmente
pueden manejarse con benzodiacepinas. Los antipsicóticos deben usarse con
cuidado porque incrementan el riesgo de convulsiones y nunca sin
benzodiacepinas.
La
cocaína produce tolerancia rápido (taquifilaxia), con reducción de los efectos
cuando la misma dosis se administra de modo repetido. Genera fuerte dependencia psíquica (craving
o anhelo) en el sujeto consumidor.
Es
una droga fuerte y su permanencia en el cuerpo puede variar. En consumos
moderados dura en el organismo hasta 72 horas y en consumos crónicos de 2 a 4
meses.
2.
Síndrome de abstinencia:
Es
el conjunto de síntomas y signos que se producen por disminución o cese del
consumo. Típicamente se describen 3 fases:
- Crash: intensa
depresión, agitación, ansiedad, aumento del apetito y sueño agitado
durante tres o cuatro noches (también puede haber hipersomnia).
- Abstinencia (propiamente dicha): anergia, anhedonia, intensa necesidad de búsqueda de la droga
(“craving”), mejora entre las 16 y las 18 semanas.
- Años posteriores:
craving condicionado a estímulos: Elementos,
relaciones o situaciones que evoquen los momentos pasados del consumo con
riesgo latente de recaída.
B) Efectos del
uso crónico
Pueden
ser LOCALES, como por ejemplo, el riesgo de perforación y/o necrosis del
tabique nasal (debido a la acción
vasoconstrictora). También hay repercusiones
GENERALES, léase entre otros, cuadros de cardiopatía isquémica y arritmias;
marcados daños pulmonares (por disolventes en formas fumables); Parkinsonismo
(por alteraciones dopaminérgicas); impotencia y ginecomastia en varones y amenorrea
y esterilidad en mujeres[xi]
por alteraciones hormonales vinculadas fundamentalmente a la alteración de los
niveles de prolactina plasmática.
C)
Trastornos psiquiátricos relacionados al consumo de cocaína:[xii]
} Intoxicación. (Véase arriba).
} Abstinencia. (Véase arriba).
} Psicosis cocaínica.
} Delirium.
} Patología Dual.
La
Psicosis Cocaínica es un cuadro
caracterizado por ideación paranoide y persecutoria. Puede haber alucinaciones
(auditivas, visuales o táctiles). Las alucinaciones táctiles son referidas como
sensación de que la piel es recorrida por insectos (formicación).
Su
evolución es transitoria, dura horas y cede con la desaparición de los efectos
tóxicos de la droga.
El
Delirium inducido por cocaína se
caracteriza por una alteración del nivel de conciencia, con deterioro de la
memoria y la capacidad de concentración.
A todo lo cual se suma desorientación témporo-espacial, atención
fluctuante, agitación motora, e inestabilidad autonómica. De no tratarse es
potencialmente mortal.
Patología Dual: Cuando hablamos de Patología Dual, hacemos referencia a un adicto (a
una/varias sustancias psicoactivas) en co-morbilidad con un trastorno
psiquiátrico. El manejo optimo en estos casos será el tratamiento simultaneo de
las dos condiciones que el paciente presenta ya que, las mismas, se influencian
mutuamente en forma negativa.
} Co-morbilidades más frecuentes:
Ø Depresión Mayor.
Ø Trastorno Bipolar.
Ø Esquizofrenia.
Ø Trastornos de Personalidad (Borderline y Antisocial mayormente).
(Obsérvese que son los trastornos de personalidad con alto componente impulsivo).
Tratamiento
de la Dependencia
El
problema principal del tratamiento no es detener el consumo, sino ayudar al
paciente a resistir el deseo vehemente de recaer en el consumo compulsivo de la
sustancia (recordemos la alta dependencia psíquica que produce esta sustancia).
Lo fundamental es el abordaje psicosocial, a través de programas de
rehabilitación, que consisten en psicoterapia individual y/o grupal; terapias
familiares; grupos de autoayuda; etc). De todas maneras existe gran interés por
encontrar un régimen farmacológico
que ayude a rehabilitar a los adictos a la cocaína. Todos los estudios sobre
fármacos que ayudan a prevenir la recaída han demostrado efectos modestos o
nulos. Los informes de eficacia en pruebas no controladas no han podido
duplicarse en estudios doble ciego bien controlados.
En líneas generales
suele utilizarse dosificación de antidepresivos tipo Venlafaxina con Clonazepam
en bajas dosis y Gabapentin, y eventualmente Pregabalina en cuadros ansiosos
persistentes. La Quetiapina puede usarse en comorbilidad con psicosis y además
facilita el sueño y ayuda a recuperar el ritmo circadiano.
Nuevas
tendencias: La vacuna contra la cocaína[xiii]
Ciudad
de México (05/ENE/2011).- Científicos en California descubrieron una vacuna que
neutraliza la adicción a la cocaína en ratones, y ahora preparan una versión
para humanos que pudiera funcionar también con otros adictivos como la nicotina
y metanfetaminas.
"Nuestros
muy dramáticos resultados demuestran que podemos proteger a los ratones de los
efectos (adictivos) de la cocaína, y creemos que estos alcances son muy
promisorios en la lucha contra las adicciones en humanos", dijo el
director de la investigación, Ronald Crystal.
El
proyecto del Instituto de Investigaciones Scripps, en La Jolla, dice que la
vacuna crea anticuerpos que neutralizan los efectos de la cocaína responsables
de la adicción a la sustancia.
Un
coinvestigador, Kim Jandra, enfatizó que la vacuna bloquea los efectos de la
cocaína antes de que llegue al cerebro y "suprime los efectos estimulantes
de la misma". En el modelo de laboratorio, la vacuna proporcionó inmunidad
a los ratones por un periodo de 13 semanas.
Se
piensa que la vacuna sería "extremadamente útil para el tratamiento a la
adicción de la cocaína ‘crack', que tiene el mayor índice de recaídas entre
pacientes en tratamiento para dejar las adicciones. La vacuna que Jandra ha
desarrollado desde 1990 convierte a la cocaína en 'intrusa' al sistema
inmunológico, y desarrolla anticuerpos que neutralizan la acción estimulante,
la que crea la adicción. En experimentos, algunos ratones recibieron cantidades
de cocaína similares a los que consumiría un humano sin que sufrieran la
adicción.
Jandra
mencionó que será un largo camino antes de que la vacuna pueda comercializarse,
pero dijo esperar que un día su descubrimiento sea muy importante para combatir
las adicciones en humanos.
Para
finalizar, es interesante pensar la relación que las drogas mantienen con los
seres humanos que las consumen, sean o no adictos. Mas allá de las innegables
acciones biológicas deletéreas intrínsecas, el escritor escocés Robert Louis
Stevenson ya reflexionaba sobre esto, en el año 1886, en un pasaje de su inmortal obra literaria
“El extraño caso del Dr Jekyll y Mr Hyde” en la siguiente frase: “ la droga no obraba en un sentido más que
en otro, no era por sí misma ni divina ni diabólica; lo único que hizo fue
abrir las puertas que encarcelaban mis inclinaciones, y de allí, como los
prisioneros de una cárcel, salió corriendo quién quiso”.[xiv]
[i]
Goodman y Gilman. “Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica). Volumen 1.
Novena edición. McGraw-Hill Interamericana. Capítulo 24: Adicción y abuso de
sustancias tóxicas.
[ii] Escritos sobre la cocaína - Sigmund
Freud. Editorial Anagrama. Colección Argumentos. (1980)
[iii] Cronología de Freud y de la cocaína Lic.
Liliana Vázquez Barrile y Alicia Donghi
[iv] Goodman y Gilman. “Las Bases
Farmacológicas de la Terapéutica). Volumen 1. Novena edición. McGraw-Hill
Interamericana. Capítulo 15 Anestésicos locales pag 353 -356.
[v] http:/
/ www. ucm. es/ BUCM/ tesis/ med/ ucm-t26264. Pdf
[vi] http:/
/ www. liberaddictus. org/ art_detalles. php?articulo=76
[vii] Cocaína (http:/ / www. saludalia. com/
Saludalia/ web_saludalia/ vivir_sano/ doc/ alcohol_y_drogas/ doc/ cocaina. htm)
[ix] Cocaína (http:/
/ www. saludalia. com/ Saludalia/ web_saludalia/ vivir_sano/ doc/
alcohol_y_drogas/ doc/ cocaina. htm)
http:/ / www. liberaddictus. org/
art_detalles. php?articulo=145
[x] Falcoff A- Fantín JC. “Manual de Clínica y
Terapéutica en Psiquiatría”. Editorial Letra Viva.2011.
[xii] DSM-IV-TR Breviario. Criterios diagnósticos.
Masson.
[xiv] Stevenson, Robert Louis. “El Extraño Caso
del Dr Jekyll y Mr Hyde”. Editorial SALIM. 2010.
